9月2日，信達生物宣布與勁方醫(yī)藥達成全球獨家授權(quán)協(xié)議，獲得一款靶向常見于肺癌和其他實體瘤致癌驅(qū)動基因KRAS G12C的候選藥物GFH925（KRAS G12C抑制劑），在中國的開發(fā)和商業(yè)化權(quán)利，并擁有全球開發(fā)和商業(yè)化權(quán)益的選擇權(quán)。
GFH925為勁方醫(yī)藥自主研發(fā)、擁有完全知識產(chǎn)權(quán)的高效口服新分子實體化合物，通過共價不可逆修飾KRAS G12C蛋白突變體半胱氨酸殘基，有效抑制該蛋白介導(dǎo)的GTP/GDP交換，從而下調(diào)KRAS蛋白活化水平，臨床前半胱氨酸選擇性測試也顯示GFH925對于該突變位點的高選擇性抑制效力。此外，GFH925抑制KRAS蛋白后，可抑制下游信號傳導(dǎo)通路，有效誘導(dǎo)腫瘤細胞凋亡及細胞周期阻滯，達到抗腫瘤效果。
GFH925已獲得國家藥監(jiān)局臨床試驗批準，臨床前實驗數(shù)據(jù)顯示，GFH925擁有潛在同類最佳的活性，可有效抑制多種攜帶KRAS G12C突變的腫瘤細胞系生長。
信達生物將在簽署協(xié)議后支付勁方醫(yī)藥2200萬美元首付款，如果信達生物行使全球權(quán)益的選擇權(quán)，勁方醫(yī)藥還將獲得累計不超過5000萬美元的全球開發(fā)支持費用，并有資格獲得來自信達生物累計不超過2.4億美元的里程碑付款以及基于中國和全球范圍內(nèi)GFH925的年度銷售凈額的梯度特許權(quán)使用費。
